TY - JOUR AU - Александр Иванович Калашников AU - Дарья Александровна Кулагина AU - Валерий Викторович Малыхин AU - Сергей Викторович Сысолятин PY - 2021/12/14 Y2 - 2024/03/29 TI - РАЗРАБОТКА СПОСОБА ПОЛУЧЕНИЯ (-)-17-АЛЛИЛ-4,5Ά-ЭПОКСИ-3,14-ДИГИДРОКСИМОРФИНАН-6-ОНА JF - Химия растительного сырья JA - JCPRM VL - 0 IS - 4 SE - Низкомолекулярные соединения DO - 10.14258/jcprm.20210410458 UR - http://journal.asu.ru/cw/article/view/10458 AB - Налоксон ((-)-17-аллил-4,5ά-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он) является чистым опиатным антагонистом конкурентного типа, лишенным морфиноподобной активности, и широко используется в клинической практике. Основным сырьем для получения налоксона является опиоидный алколоид тебаин, выделяемый из растительного сырья.В настоящем исследовании представлен способ получения налоксона в семь стадий с выходом 35% (по тебаину). Ранее известные способы получения охарактеризованы выходом целевого продукта по тебаину не выше 20%. Наибольшие потери фиксируются на стадии получения оксикодона из тебаина и на стадии О-деметилирования кодеина. Использование в процессе гидрирования муравьиной кислоты обеспечивает более полную конверсию промежуточного продукта, а применение трехбромистого бора в среде хлоралканов на стадии О-деметилирования приводит к получению налоксона с выходом более 70%.Проведенное детальное изучение стадий получения оксикодона и нороксикодона позволяет уменьшить расход реактивов и время нахождения массы в реакторе, что имеет существенное значение для снижения стоимости конечного продукта.Предложенный способ превосходит известные по производительности и экономической эффективности и может быть использован для разработки промышленной технологии получения налоксона и его производных. ER -