СИНТЕЗ И ИЗУЧЕНИЕ СВОЙСТВ ПОЛИМЕРНЫХ КОМПЛЕКСОВ ЭТАЦИЗИНА С КАРБОКСИМЕТИЛЦЕЛЛЮЛОЗОЙ
Аннотация
В последние годы ведутся интенсивные исследования по созданию новых пролонгированных препаратов с улучшенными физико-химическими и фармакологическими свойствами на основе природных полимерных носителей.
Одним из подходов к решению данной проблемы является включение в матрицу полимерного носителя известных лекарственных препаратов, что позволит целенаправленно изменять их свойства и активность. Природные полимеры, в частности полисахариды, в отличие от синтетических полимеров, являются биосовместимыми и при контакте с живым организмом не проявляют побочных токсических эффектов и в то же время могут повышать биодоступность и пролонгированное действие.
Макромолекула карбоксиметилцеллюлозы, как носитель для физиологически активного вещества, имеет большое значение благодаря нетоксичности, биодеградируемости и другим свойствам.
С целью получения пролонгированного препарата, обладающего антиаритмическим действием, изучено взаимодействие натрий карбоксиметилцеллюлозы (Na-КМЦ) с известным антиаритмическим препаратом этацизингидрохлоридом.
В качестве полимерного носителя использовали образцы Nа-КМЦ, имеющих различные ММ, которые получили путем гидролиза промышленной Nа-КМЦ. Показано, что продолжительность реакции и количество минеральной кислоты в системе процесса гидролиза создают возможность регулирования макромолекулярных характеристик полимерной матрицы Nа-КМЦ.
Впервые исследован процесс синтеза лекарственных комплексов с различным содержанием лекарственных компонентов при варьировании макромолекулярной характеристики полимера носителя Nа-КМЦ.
Фармако-токсикологические исследования показали, что полимерные комплексы Na-КМЦ с этацизином (ЭЦ) обладают низкой токсичностью по сравнению с этацизином и в то же время проявляют выраженное антиаритмическое действие. Полимерный комплекс Na-КМЦ с ЭЦ по антиаритмической активности равен ЭЦ, но значительно превышает его по фармакологической широте, что доказывает перспективность дальнейших исследований в качестве антиаритмического пролонгирующего средства.