СИНТЕЗ СМЕШАННЫХ КРИСТАЛЛОВ БЕТУЛИНА С СУБЕРИНОВОЙ КИСЛОТОЙ И ИССЛЕДОВАНИЕ ИХ СВОЙСТВ - Михайловская, Анастасия Витальевна; Мызь, Светлана Анатольевна; Герасимов, Константин Борисович; Кузнецова, Светлана Алексеевна; Шахтшнейдер, Татьяна Петровна (Химия растительного сырья, 2021)
Бетулин и его производные, относящиеся к ряду лупановых тритерпенoидов, привлекают огромный интерес из-за широкого спектра биологической и фармакологической активности. Однако плохая растворимость тритерпенодов в водных средах существенно снижает их биодоступность. Получение смешанных кристаллов, то есть многокомпонентных кристаллических систем, содержащих в своей структуре активные фармацевтические ингредиенты и нетоксичные молекулы-партнеры, используется в фармации для изменения физико-химических свойств лекарственных веществ, в том числе скорости растворения и растворимости. В данной работе получены смешанные кристаллы бетулина с субериновой кислотой механохимической обработкой при добавлении небольших количеств органических растворителей различной полярности: этанола, ацетона, этилацетата, хлороформа, толуола, диоксана. Образование смешанных кристаллов подтверждено методами рентгенофазового анализа, ИК-спектроскопии, а также методами термического анализа. Показано, что смешанные кристаллы бетулина с субериновой кислотой содержат в своей структуре молекулы воды, в то время как безводные смешанные кристаллы могут быть получены при нагревании физической смеси реагентов до плавления кислоты. Результаты экспериментов по растворению смешанных кристаллов бетулина с субериновой кислотой в сравнении с данными для со-кристаллов бетулина с адипиновой кислотой показали, что увеличение длины алифатической цепи кислоты приводит к снижению скорости выделения бетулина в раствор.